Галоперидол

Метод определения

Высокоэффективная жидкостная хроматография с масс-спектрометрией.

Исследуемый материал

Сыворотка крови.

Краткое описание исследования «Галоперидол (Haloperidol)»

Галоперидол - антипсихотический препарат из группы производных бутирофенона. Он обладает выраженным антипсихотическим и противорвотным действием, а также умеренным седативным эффектом. Действие связано преимущественно с блокадой центральных дофаминовых D2-рецепторов и альфа-адренорецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга.

Препарат применяют при острых и хронических психотических расстройствах, психомоторном возбуждении, бреде, галлюцинациях и расстройствах поведения. Галоперидол также используют при тиках, синдроме Туретта, длительной устойчивой икоте и рвоте, включая тошноту и рвоту на фоне химиотерапии.

При приеме внутрь максимальная концентрация галоперидола в крови достигается через 3-6 часов, после внутримышечного введения - через 10-20 минут, а после введения галоперидола деканоата - через 3-9 дней. Около 90% препарата связывается с белками плазмы. Концентрация в тканях выше, чем в крови. Галоперидол метаболизируется в печени до фармакологически неактивных метаболитов и выводится почками и с желчью. Средний период полувыведения после приема внутрь составляет около 24 часов, возможный диапазон - 12-37 часов.

К наиболее серьезным нежелательным реакциям при длительном лечении относятся экстрапирамидные расстройства, включая позднюю дискинезию и злокачественный нейролептический синдром. При применении высоких доз возможны снижение артериального давления, сухость во рту, уменьшение слюноотделения, запор, задержка мочи и снижение остроты зрения. Риск тяжелых реакций может возрастать с увеличением суммарной дозы.

Концентрацию галоперидола в сыворотке крови могут изменять индукторы печеночных ферментов, например карбамазепин, и их ингибиторы, например флувоксамин. Комбинированная терапия также способна влиять на выраженность нежелательных реакций.

Терапевтический лекарственный мониторинг применяют для оценки достижения эффективной концентрации, контроля риска токсичности, индивидуального подбора дозы и оценки приверженности лечению. Исследование также может быть полезно при смене лекарственной формы галоперидола.