Перампанел

Метод определения

Высокоэффективная жидкостная хроматография с масс-спектрометрией.

Исследуемый материал

Сыворотка крови.

Краткое описание исследования «Перампанел (Perampanel)»

Перампанел - противоэпилептическое средство, первый в своем классе селективный неконкурентный антагонист ионотропных AMPA-рецепторов глутамата - основного возбуждающего медиатора центральной нервной системы. Его действие приводит к подавлению быстрой глутаматергической передачи импульсов. Перампанел применяют в качестве дополнительной терапии парциальных приступов с вторичной генерализацией или без нее, а также первично-генерализованных тонико-клонических приступов при идиопатической генерализованной эпилепсии.

После приема внутрь перампанел быстро всасывается. Максимальная концентрация достигается через 0,5-2,5 часа, биодоступность составляет 100%. С белками плазмы связывается около 98% препарата. Перампанел интенсивно метаболизируется в печени, преимущественно с участием CYP3A4. Период полувыведения у взрослых составляет около 48 часов. Метаболиты выводятся с калом и мочой.

Наиболее частые нежелательные реакции - головокружение и сонливость. Также возможны раздражительность, агрессивность, беспокойство, нарушения равновесия и сна, тошнота, утомляемость и слабость. При применении препарата возможно некоторое повышение риска суицидальных мыслей.

Определение концентрации перампанела в сыворотке крови может быть полезно при недостаточном ответе на лечение или появлении нежелательных реакций, особенно при одновременном применении других противосудорожных препаратов.

Лекарственные препараты, индуцирующие CYP3A4, включая карбамазепин, окскарбазепин и фенитоин, могут повышать клиренс перампанела и снижать его концентрацию в плазме крови. На концентрацию препарата также могут влиять примидон и топирамат.