Вигабатрин

Метод определения

Высокоэффективная жидкостная хроматография с масс-спектрометрией.

Исследуемый материал

Сыворотка крови.

Краткое описание исследования «Вигабатрин (Vigabatrin)»

Вигабатрин - противоэпилептический препарат, селективно и необратимо ингибирующий фермент ГАМК-аминотрансферазу. Это подавляет распад гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) - важнейшего тормозного медиатора центральной нервной системы. Повышение концентрации ГАМК в синапсах усиливает ее тормозное действие и снижает возбудимость нейронов, лежащую в основе возникновения и распространения эпилептических судорог. Вигабатрин является структурным аналогом ГАМК, но не связывается с ее рецепторами.

После приема внутрь вигабатрин быстро всасывается. Максимальная концентрация достигается через 1-2 часа, биодоступность составляет 60-80%, связывание с белками плазмы - около 17%. Препарат не подвергается метаболизму и выводится почками. Период полувыведения у взрослых составляет примерно 5-8 часов.

Поскольку вигабатрин необратимо ингибирует ГАМК-аминотрансферазу, его фармакологический эффект сохраняется дольше, чем можно предположить исходя из периода полувыведения. Концентрация ГАМК может продолжать повышаться некоторое время после выведения вигабатрина из плазмы крови, поскольку восстановление ее метаболизма зависит от повторного синтеза фермента.

Возможные нежелательные реакции со стороны центральной и периферической нервной системы включают беспокойство, раздражительность, агрессивность и психотические нарушения. Реже наблюдаются головная боль, нистагм, тремор, парестезии, нарушение концентрации внимания, повышенная утомляемость и нарушения поля зрения. В единичных случаях возможно учащение эпилептических приступов, включая эпилептический статус.

Фелбамат может ускорять выведение вигабатрина. Другие значимые лекарственные взаимодействия для препарата нехарактерны.

Из-за особенностей механизма действия клинический эффект вигабатрина может не соответствовать его концентрации в сыворотке крови, поэтому стандартный терапевтический лекарственный мониторинг обычно недостаточно информативен. Исследование может быть полезно пациентам с нарушением функции почек, а также для оценки приверженности лечению, при подозрении на нарушение всасывания или передозировку.