Зонисамид

Метод определения

Высокоэффективная жидкостная хроматография с масс-спектрометрией.

Исследуемый материал

Сыворотка крови.

Краткое описание исследования «Зонисамид (Zonisamide)»

Зонисамид - противоэпилептический препарат, производное бензизоксазола. Механизм его действия изучен не полностью. Предполагается, что препарат блокирует потенциалзависимые натриевые и кальциевые каналы, снижая синхронизированное возбуждение нейронов, препятствуя развитию приступа и дальнейшему распространению эпилептической активности. Зонисамид также влияет на гамма-аминомасляную кислоту (ГАМК), повышая ее концентрацию в синапсах, и слабо угнетает карбоангидразу. Препарат применяют при парциальных эпилептических приступах с вторичной генерализацией или без нее.

После приема внутрь зонисамид почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-5 часов, биодоступность составляет около 100%. Пища может замедлять достижение максимальной концентрации, но не влияет на биодоступность. Равновесное состояние устанавливается примерно в течение 13 дней. Связывание с белками плазмы составляет 40-50%; препарат также связывается с эритроцитами. Зонисамид метаболизируется преимущественно при участии CYP3A4. Метаболиты и неизмененный препарат выводятся главным образом почками, при этом около 15-30% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения у взрослых составляет 50-70 часов.

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся атаксия, сонливость, ажитация, раздражительность и снижение аппетита.

Определение концентрации зонисамида в сыворотке крови может быть полезно при недостаточном ответе на лечение, появлении нежелательных реакций на фоне стандартной терапевтической дозы, а также для оценки соблюдения назначенной терапии.

Карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, примидон и рисперидон могут усиливать выведение зонисамида и снижать его концентрацию в плазме крови.